Aromasin (exemestane)

Aromasin

(exemestane)

Aromasin (exemestane) مهار کننده های آروماتاز استروئیدی خودکشی ، که بدین معنی است که باعث کاهش تولید استروژن در بدن توسط آنزیم آروماتاز مسدود کردن ، آنزیم مسئول synthesization استروژن است. (1) (2) (3)

این ماده برای مبارزه با سرطان پستان در زنان یائسه ، که نیاز به درمان تهاجمی مخصوصا ، و برای آنها خط اول دفاعی مانند SERMS (Tamoxifen) کار کرده اند نمی توسعه داده شد. این باید نشانه 1 ما در استنباط که که این ماده بسیار قوی است ، یا دست کم قوی تر از بعضی از ترکیبات دیگری که استفاده می شود به مبارزه با سرطان پستان انجام شد.

Aromasin و اثرات جانبی

میانگین Aromasin نرخ 85 ٪ از سرکوب استروژن (4) ، بنابراین به وضوح عامل بسیار موثر برای بدنسازان و ورزشکاران دیگر که مایل به اجتناب از استروژن مرتبط با اثرات جانبی مانند gyno ، آکنه ، احتباس آب و یا استروئیدی در آورده توسط aromatizing. به طور خاص ، دوز exemestane توسط این گزینشی فعالیت آروماتاز در صورت مهار وابسته به زمان و غیرقابل برگشت (از این رو "خودکشی" بخشی از آن را نام ، من حدس می زنم). (7)

همانند بسیاری از این ترکیبات در این کلاس ، بلکه باعث افزایش معقول در سطح تستوسترون (6) ، و همانطور که ممکن است شما حدس زده ، این به معنی افزایش تستوسترون که exemestane نیز می تواند باعث طرف مردانه (8) (9) (10 . همانطور که می توانید از جدول زیر را ببینید ، exemestane بسیار موثر در هر دو کاهش استروژن (استرادیول) و افزایش تستوسترون :

انجیر. 1. استروژن و آندروژن پلاسما پس از 10 د از exemestane روزانه (25 یا 50 میلی گرم) در مردان جوان سالم (میانگین ± انحراف معیار ، تعداد = 09/11). برای تبدیل به Systeme واحد بین المللی : استرادیول ، picomoles در هر لیتر (x3.671) ؛ estrone ، picomoles در هر لیتر (x3.699) ؛ androstenedione ، nanomoles در هر لیتر (* 0.003492) و تستوسترون ، nanomoles در هر لیتر (x0.03467) . (13)

بنابراین می توان دید که 25mgs است دوز بسیار موثر از این نمودار ، درست است؟ به عنوان سود اضافه شده است ، exemestane نه تنها افزایش تستوسترون و استروژن را کاهش می دهد ، اما در عین حال افزایش سطح IGF (11). علاوه بر این با توجه به ارزش این است که Aromasin احتمالا ممکن است کمتر خشن در چربی خون (14) نسبت به برخی از دیگر (و مشابه) ترکیبات ما در دنیای بدنسازی و یا ورزش (استفاده از هوش مصنوعی دیگر است). همچنین ، در بهترین حالت هیچ تاثیری در IGF ، و در بدترین حالت می تواند کمتر (13) است. هوش مصنوعی بسیار پیچیده هستند با توجه به آشفتگی ها در سطوح IGF.

متاسفانه ، شما نیاز به گرفتن exemestane به مدت یک هفته برای رسیدن به سطح خون مداوم پلاسما از آن ، و exemestane تا به زندگی و نیم از 27 ساعت (12).

توانایی exemestane به سطوح پایین استروژن توسط فوق 85 ٪ می سازد انتخاب بسیار خوبی برای استفاده در هر جایی که چرخه aromatizing استروئیدها استفاده می شود. علاوه بر این ، از آن در تمام بر پروفایل لیپید خون بیش از حد سخت نیست ، it'sa بسیار خوبی برای انتخاب دوره ، خرد است. این قابلیت برای بالا بردن هر دو سطح تستوسترون همچنین به نظر می رسد نشان می دهد که این امر می تواند علاوه بر این بسیار خوب است پس از چرخه درمانی (PCT).